La mayor parte de los canales son canales de compuerta. Sólo unos cuantos carecen de ellas. Los canales con compuerta se clasifican según el mecanismo de control requerido para abrir dichas compuertas.

CANALES DE COMPUERTA DE VOLTAJE. Los canales de compuerta de voltaje pasan desde la posición cerrada hasta la abierta, y permiten el paso de iones desde un lado de la membrana hacia el otro; el ejemplo más frecuente es la despolarización en la transmisión de los impulsos nerviosos. Sin embargo, la posición abierta es inestable y el canal pasa de la posición abierta a la posición inactiva, en la cual no sólo se bloquea el paso del ion sino que, durante un periodo breve (unos cuantos milisegundos) la compuerta no puede abrirse otra vez. Este es el llamado periodo refractario, que se describe con mayores detalles en el capítulo 9, sobre el sistema nervioso. La velocidad de reacción a la despolarización puede variar también, y los canales que son más lentos para abrirse se conocen como canales de compuerta de voltaje retrasado.

CANALES DE COMPUESTA DE LIGANDO. Los canales que requieren la fijación de un ligando (molécula de señalamiento) a su compuerta se conocen como canales de compuerta de ligando. A diferencia de los canales de compuerta de voltaje, éstos se conservan abiertos hasta que el ligando se disocia de la compuerta. La compuerta posee las cualidades de una molécula receptora porque la fijación de una molécula de señalamiento en ella produce alteración de la forma de la compuerta. Estas compuertas se conocen a menudo como receptores ligados al canal iónico. Algunos de los ligandos que controlan estas compuertas son neurotransmisores, en tanto que otros son nucléotidos.

Los canales de compuerta de neurotransmisor suelen estar localizados sobre la membrana postsináptica. El neurotransmisor se fija en un sitio específico de la compuerta, con lo que altera su configuración molecular, y por tanto la abre y permite la entrada de un ion específico en la célula. Algunos neurotrasnmisores son canales de cationes reguladores (de iones positivos) excitatorios, en tanto que otros son inhibitorios y regulan a los canales de aniones (iones negativos). Los neurotransmisores exitatorios (p. ej., acetilcolina) facilitan la despolarización, en tanto que los neurotransmisores inhibitorios facilitan la hiperpolarización de la membrana.